Allopurinol (100 mg) (Allopurinol)

Allopurinol: brugsanvisning og anmeldelser

Latinsk navn: Allopurinol

ATX-kode: М04АА01

Aktiv ingrediens: allopurinol (allopurinol)

Producent: ZAO NPT'er "Borshagovskiy KhFZ" (Ukraine), OOO "Atoll", OAO "Organika" (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 20.08.2019

Priser på apoteker: fra 74 rubler.

Allopurinol - medicin mod gigt, hjælper med at reducere koncentrationen af ​​urinsyre.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet fås i form af tabletter: runde, fladcylindriske, hvide eller næsten hvide, med en affasning og en skår (i blisterpakninger på 10, 14, 25 og 30 stk., I en papæske 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 pakker; i dåser på 10, 20, 30, 40, 50 og 100 stk., I en papæske 1 dåse).

Sammensætning af 1 tablet:

  • aktivt stof: allopurinol - 100 eller 300 mg;
  • hjælpekomponenter: lactosemonohydrat (mælkesukker), magnesiumstearat, madgelatine, natriumcarboxymethylstivelse (primogel), kolloid siliciumdioxid (aerosil), mikrokrystallinsk cellulose.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Allopurinol er en strukturel analog af hypoxanthin. Dette lægemiddel såvel som dets vigtigste farmakologisk aktive metabolit, oxypurinol, hæmmer xanthinoxidase, det enzym, der er ansvarlig for overgangen af ​​xanthin til urinsyre og hypoxanthin til xanthin.

Allopurinol sænker urinsyre og serum urinsyre niveauer, hvilket muliggør opløsning af urinsyre krystaller i væv og / eller forhindrer deres aflejring. Ud over at undertrykke purinkatabolisme er der hos nogle (men ikke alle) patienter med hyperurikæmi høje koncentrationer af hypoxanthin og xanthin tilgængelige til re-dannelse af purinbaser. Den sidstnævnte proces bestemmer inhiberingen af ​​de novo purin-biosyntese, som udføres af feedbackmekanismen, der er forårsaget af undertrykkelse af aktiviteten af ​​enzymet hypoxanthin-guanin-phosphoribosyltransferase.

Farmakokinetik

Når det tages oralt, er aktiviteten af ​​allopurinol ret høj. Det absorberes med høj hastighed fra den øvre mave-tarmkanal. Ifølge resultaterne af farmakokinetiske undersøgelser findes allopurinol i blodet inden for 30-60 minutter efter indtrængen i kroppen. Stoffets biotilgængelighed er 67-90%. Den maksimale koncentration i blodplasma bestemmes normalt ca. 1,5 timer efter indtagelse, derefter falder niveauet hurtigt. 6 timer efter indtagelse registreres kun en sporkoncentration af det aktive stof i blodplasmaet. Den maksimale koncentration af den farmakologisk aktive metabolit - oxypurinol - bestemmes hovedsageligt 3-5 timer efter indtagelse af allopurinol. Indholdet af oxypurinol i blodplasma falder meget langsommere.

Allopurinol binder praktisk talt ikke til blodplasma-proteiner; derfor varierer graden af ​​binding til proteiner ikke en signifikant effekt på lægemiddelclearance. Det tilsyneladende fordelingsvolumen af ​​allopurinol er ca. 1,6 l / kg, hvilket indikerer en ret udtalt absorption af stoffet i væv. Koncentrationen af ​​lægemidlet i forskellige væv i kroppen er ikke undersøgt, men det er helt acceptabelt, at allopurinol og oxypurinol i maksimale koncentrationer akkumuleres i tarm- og leverslimhinden, hvor en øget aktivitet af xanthinoxidase bemærkes..

Allopurinol er involveret i metaboliske processer under påvirkning af aldehydoxidase og xanthinoxidase, hvilket resulterer i, at oxypurinol dannes. Sidstnævnte inhiberer aktiviteten af ​​xanthinoxidase. På samme tid er oxypurinol ikke sådan en potent xanthinoxidasehæmmer som selve allopurinol, men halveringstiden er signifikant længere. Denne kendsgerning forklarer, at et enkelt indtag af en daglig dosis af lægemidlet fører til en effektiv undertrykkelse af xanthinoxidaseaktivitet, som varer ca. 24 timer. Hos patienter med normal nyrefunktion øges koncentrationen af ​​oxypurinol i blodplasma gradvist, indtil ligevægtskoncentrationen er nået. Efter indtagelse af lægemidlet i en daglig dosis på 300 mg er indholdet af allopurinol i blodplasma normalt 5-10 mg / l. Andre metabolitter af allopurinol inkluderer oxypurinol-7-ribosid og allopurinol-ribosid.

Ca. 20% af allopurinol, der tages oralt, udskilles uændret gennem tarmen. Ca. 10% af den daglige dosis udskilles gennem det glomerulære apparat i nyrerne i form af ikke-transformeret allopurinol, 70% af den daglige dosis af lægemidlet udskilles også gennem nyrerne i form af oxypurinol. Oxypurinol udskilles uændret i urinen, men har en lang halveringstid på grund af tubular reabsorption. Halveringstiden for allopurinol er 1–2 timer, mens dette tal for oxypurinol er i intervallet 13–30 timer. Disse signifikante forskelle skyldes sandsynligvis forskelle i patientens kreatininclearance og / eller undersøgelsesdesign..

Hos patienter med nedsat nyrefunktion kan eliminationshastigheden af ​​allopurinol og oxypurinol reduceres signifikant, hvilket i løbet af et langt behandlingsforløb fører til en stigning i koncentrationen af ​​disse stoffer i blodplasmaet. Hos patienter med nedsat nyrefunktion og kreatininclearance varierende fra 10 til 20 ml / min., Efter langvarig lægemiddelbehandling (daglig dosis var 300 mg), nåede indholdet af oxypurinol i blodplasma ca. 30 mg / l. En lignende koncentration af oxypurinol kan bestemmes hos patienter med normal nyrefunktion med regelmæssig indtagelse af allopurinol i en daglig dosis på 600 mg. I denne henseende anbefales det at reducere dosis af lægemidlet ved behandling af patienter med nedsat nyrefunktion..

Hos ældre patienter anses væsentlige ændringer i de farmakokinetiske parametre for allopurinol for usandsynlige, med undtagelse af patienter med samtidig renal patologi.

Indikationer til brug

Lægemidlet ordineres til sygdomme, der er kendetegnet ved et øget indhold af urinsyre (hyperurikæmi):

  • Gigt;
  • Sten i urinvejene og nyrerne.

Indikationen til brug af Allopurinol tabletter er primær og sekundær hyperurikæmi, som udvikles, når:

  • Metaboliske lidelser i puriner og pyrimidiner;
  • Akut leukæmi
  • Lymfosarkom;
  • Kronisk myeloid leukæmi;
  • Lesch-Nihen syndrom;
  • Psoriasis;
  • Omfattende skader;
  • Bivirkninger under behandling med glukokortikoider og deres syntetiske analoger;
  • Kemoterapi af tumorer.

Kontraindikationer

  • Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter;
  • Alvorlig nedsat nyre- og leverfunktion
  • Graviditet og amning.

Lægemidlet er ikke ordineret til børn under 15 år, undtagen i tilfælde af cytostatisk behandling af ondartede tumorer og behandling af alvorlige enzymlidelser.

Instruktioner til brug af Allopurinol: metode og dosering

Allopurinol tabletter skal tages oralt efter måltiderne. Doseringen indstilles individuelt og er i gennemsnit 100-900 mg pr. Dag for voksne og 100-400 mg eller 10-20 mg / kg pr. Dag for børn afhængigt af sværhedsgraden af ​​sygdommens symptomer og patientens generelle tilstand. Den daglige dosis af lægemidlet skal opdeles i 2-4 doser.

Bivirkninger

  • Fra fordøjelsessystemets side: diarré, opkastning, kvalme, dyspepsi, mavesmerter, øget aktivitet af transaminaser i blodserumet, hepatitis, stomatitis;
  • Fra siden af ​​det kardiovaskulære system: bradykardi, arteriel hypertension;
  • Fra siden af ​​det centrale og perifere nervesystem: hovedpine, svaghed, svimmelhed, døsighed, kramper, depression, neuropati, synshandicap, grå stær;
  • Fra kønsorganet: interstitiel nefritis, hæmaturi, ødem, uræmi;
  • Fra det hæmatopoietiske system: trombocytopeni, aplastisk anæmi, agranulocytose, leukopeni;
  • Fra det endokrine system: impotens, infertilitet, diabetes mellitus, gynækomasti;
  • Allergiske manifestationer: udslæt, kløe, rødmen i huden, artralgi, feber, eosinofili, Lyells syndrom, Stevens-Johnson syndrom;
  • Dermatologiske reaktioner: alopeci, furunkulose, misfarvning af hår.

Overdosis

Overdoseringssymptomer inkluderer svimmelhed, diarré, kvalme og opkastning. Alvorlig overdosering af lægemidlet kan forårsage en signifikant hæmning af xanthinoxidaseaktivitet, men denne effekt i sig selv bør ikke ledsages af negative reaktioner, med undtagelse af virkningen på samtidig behandling, især ved behandling med azathioprin og / eller 6-mercaptopurin.

Der er ingen specifik modgift. Udskillelsen af ​​lægemidlet og dets metabolitter i urinen letter ved tilstrækkelig hydrering, som opretholder normal diurese. Hvis der er kliniske indikationer, udføres en hæmodialyseprocedure.

specielle instruktioner

Lægemidlet skal anvendes med ekstrem forsigtighed hos personer med nedsat nyre- og leverfunktion og med hyperthyreoidisme..

I perioden med lægemiddelbehandling anbefales det at forbruge mindst 2 liter væske om dagen.

I løbet af behandlingen er det nødvendigt at udelukke brugen af ​​alkohol.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Under behandlingen er det nødvendigt at være opmærksom på øget forsigtighed ved kørsel af transport og komplekse mekanismer.

Påføring under graviditet og amning

I øjeblikket betragtes oplysninger om sikkerheden ved behandling med Allopurinol under graviditet som utilstrækkelige, selvom dette lægemiddel er blevet udbredt i mange år uden åbenlyse negative konsekvenser. Gravide patienter bør ikke tage stoffet, medmindre der ikke er mindre farlig alternativ behandling, og sygdommen udgør en større trussel mod moderen og fosteret end Allopurinol.

De tilgængelige forskningsresultater bekræfter, at allopurinol og oxypurinol bestemmes i modermælk. Hos kvinder, der tog allopurinol i en daglig dosis på 300 mg, var indholdet af allopurinol og oxypurinol i modermælk henholdsvis 1,4 mg / ml og 53,7 mg / l. Der er ingen data om virkningen af ​​allopurinol og dets metabolitter på ammende babyer, så det er kontraindiceret at tage stoffet under amning.

Brug af barndommen

Hos børn anvendes stoffet kun i tilfælde af ondartede neoplasmer (især med leukæmi) såvel som til nogle lidelser i enzymatiske processer (Lesch-Nyhen syndrom).

Doseringsregimen i sådanne tilfælde vælges individuelt, og behandlingsprocessen ledsages af overvågning af koncentrationen af ​​urinsyre og urat i blodet og urinen..

Med nedsat nyrefunktion

Ved alvorlig nyresvigt er lægemidlet kontraindiceret..

I henhold til instruktionerne anvendes Allopurinol med forsigtighed til patienter med nedsat nyrefunktion (dosisreduktion anbefales).

Til krænkelser af leverfunktionen

Med svær leverinsufficiens er lægemidlet kontraindiceret..

Lægemidlet ordineres med forsigtighed til patienter med leverdysfunktion (dosisjustering nedad er påkrævet).

Lægemiddelinteraktioner

Azathioprin metaboliseres til dannelse af 6-mercaptopurin, hvis virkning inaktiveres af enzymet xanthinoxidase. I tilfælde, hvor azathioprin eller 6-mercaptopurin kombineres med allopurinol, rådes patienter til kun at ordinere 1/4 af den anbefalede dosis azathioprin eller 6-mercaptopurin, hvilket skyldes undertrykkelse af xanthinoxidase-aktivitet, hvilket øger virkningen af ​​disse forbindelser.

Når allopurinol kombineres med vidarabin (adenin arabinosid), øges halveringstiden for sidstnævnte, så der skal udvises særlig forsigtighed med hensyn til den mulige stigning i de toksiske virkninger af behandlingen.

Da allopurinols vigtigste farmakologisk aktive metabolit er oxypurinol, som udskilles gennem nyrerne som urinsyresalte, kan lægemidler med uricosurisk aktivitet (salicylater i høje koncentrationer, probenecid) fremskynde udskillelsen af ​​oxypurinol. Til gengæld ledsages en stigning i udskillelseshastigheden af ​​denne forbindelse af et fald i den terapeutiske aktivitet af allopurinol, men den kliniske betydning af denne type interaktion vurderes individuelt i hvert tilfælde..

Kombinationen af ​​chlorpropamid og allopurinol hos patienter med nedsat nyrefunktion øger risikoen for at udvikle langvarig hypoglykæmi, hvilket forklares med konkurrencen mellem chlorpropamid og allopurinol på stadiet af tubulær udskillelse.

Når antikoagulantia (coumarinderivater) anvendes sammen med allopurinol, forstærkes den førstnævnte virkning. Derfor anbefales det omhyggeligt at overvåge tilstanden hos patienter, der ordineres samtidig behandling med disse lægemidler..

Allopurinol kan hæmme oxidationen af ​​phenytoin i leveren, men den kliniske betydning af denne interaktion er ikke bestemt.

Der er tegn på, at allopurinol hæmmer metabolismen af ​​theophyllin. Denne interaktion forklares ved deltagelse af xanthinoxidase i den biologiske transformation af theophyllin i den menneskelige krop. Indholdet af teophyllin i serum skal overvåges i begyndelsen af ​​det samtidig behandlingsforløb med allopurinol såvel som når dosis af sidstnævnte øges..

Ved samtidig anvendelse af allopurinol og ampicillin eller amoxicillin har patienter en øget forekomst af hudreaktioner sammenlignet med patienter, der ikke har gennemgået en sådan samtidig behandling. Årsagen til denne type lægemiddelinteraktion er ikke nøjagtigt fastslået, og derfor rådes patienter, der får allopurinol, til at tage andre antibakterielle lægemidler.

Hos patienter med diagnosticerede onkologiske sygdomme (undtagen leukæmi) blev der taget allopurinol, aktiv undertrykkelse af knoglemarv, der fungerer ved cyclophosphamid og andre cytotoksiske lægemidler (mechlorethamin, doxorubicin, procarbazin, bleomycin). Oplysninger opnået fra kontrollerede forsøg med patienter, der modtager ovennævnte lægemidler, antyder imidlertid, at samtidig behandling med allopurinol ikke øgede de toksiske virkninger af disse cytotoksiske lægemidler..

Nogle rapporter tyder på, at plasmaniveauerne af cyclosporin kan stige med samtidig administration af allopurinol. Ved kombination af disse lægemidler skal risikoen for øget toksicitet af cyclosporin overvejes.

Hos både raske frivillige og hiv-inficerede patienter, der tager didanosin, fører samtidig behandling med allopurinol (daglig dosis er 300 mg) til en stigning i AUC (område under koncentrationstidskurven) og den maksimale koncentration af didanosin i blodplasma på ca. gange. I dette tilfælde forbliver halveringstiden for dette stof uændret. Samtidig brug af allopurinol og didanosin anbefales generelt ikke. Hvis samtidig behandling er uundgåelig, kan det være nødvendigt at reducere dosis af didanosin og omhyggeligt overvåge patientens tilstand..

Kombinationen af ​​allopurinol og ACE-hæmmere kan øge risikoen for at udvikle leukopeni, så denne kombination bør anvendes med forsigtighed.

Samtidig brug af allopurinol og thiaziddiuretika, inklusive hydrochlorthiazid, øger risikoen for bivirkningsfølsomhedsreaktioner forbundet med indtagelse af allopurinol, især hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Analoger

Allopurinolanaloger er: Adenurik, Purinol, Allopurinol-Lugal, Allopurinol Sandoz, Allopurinol-Egis.

Opbevaringsforhold og perioder

Opbevares på et sted beskyttet mod sollys ved en lufttemperatur, der ikke overstiger 30 ° С.

Lægemidlets holdbarhed er 3 år fra fremstillingsdatoen.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Allopurinol

Anmeldelser om Allopurinol, som efterlades af patienter, indikerer lægemidlets effektivitet til behandling af gigt, det reducerer også vævshævelse og koncentrationen af ​​urinsyre i kroppen, underlagt diæt og doseringsregime. Der er dog også negative meninger, der siger, at det at tage stoffet var ubrugeligt og endda forårsagede bivirkninger..

Allopurinol-pris på apoteker

I gennemsnit er prisen for Allopurinol med en dosis på 100 mg 88‒105 rubler (pakken indeholder 50 tabletter) og med en dosis på 300 mg - 94‒137 rubler (pakken indeholder 30 tabletter).

Allopurinol (Allopurinol)

Aktivt stof:

Indhold

  • Sammensætning
  • Administration og dosering
  • Frigør formular
  • Fabrikant
  • Betingelser for udlevering fra apoteker
  • Opbevaringsbetingelser for lægemidlet Allopurinol
  • Holdbarhed for lægemidlet Allopurinol
  • Priser på apoteker
  • Anmeldelser

Farmakologisk gruppe

  • Anti-gigt middel, xanthinoxidasehæmmer [Midler, der påvirker urinsyremetabolismen]

Nosologisk klassificering (ICD-10)

  • C80 Ondartet neoplasma uden specifikation af lokalisering
  • D47.1 Kronisk myeloproliferativ sygdom
  • E74.0 Sygdomme ved opbevaring af glykogen
  • E79 Forstyrrelser i purin- og pyrimidinmetabolisme
  • E79.0 Hyperurikæmi uden tegn på inflammatorisk arthritis og gigtagtige knuder
  • E79.1 Lesch-Nyhan syndrom
  • M10 gigt
  • M10.0 Idiopatisk gigt
  • M11.9 Krystallinsk artropati, uspecificeret
  • N19 Nyresvigt, uspecificeret
  • N20.9 Urinsten, uspecificeret
  • N22.8 Urinvejssten i andre sygdomme klassificeret andetsteds

Sammensætning

Piller1 fane.
aktivt stof:
allopurinol100,00 mg
hjælpestoffer: saccharose (hvidt sukker) - 19,52 mg; kartoffelstivelse - 77,68 mg; magnesiumstearat - 1,00 mg; mad gelatine - 1,80 mg
Piller1 fane.
aktivt stof:
allopurinol300,00 mg
hjælpestoffer: lactosemonohydrat (mælkesukker) - 49,00 mg; MCC - 20,00 mg; natriumcarboxymethylstivelse (primogel) - 20,00 mg; mad gelatine - 5,00 mg; magnesiumstearat - 4,00 mg; kolloid siliciumdioxid (aerosil) - 2,00 mg

Administration og dosering

Fælles for begge doser

Inde, efter måltider med rigeligt vand, 1 gang om dagen.

Hvis den daglige dosis overstiger 300 mg, eller der observeres symptomer på gastrointestinal intolerance, skal dosis opdeles i flere doser.

Voksne. For at reducere risikoen for bivirkninger anbefales det at bruge allopurinol i en startdosis på 100 mg en gang dagligt. Hvis denne dosis ikke er tilstrækkelig til korrekt at reducere koncentrationen af ​​urinsyre i blodserumet, kan den daglige dosis af lægemidlet gradvist øges, indtil den ønskede effekt er opnået. Vær særlig forsigtig, hvis din nyrefunktion er nedsat..

Når dosis af allopurinol øges hver 1-3 uge, er det nødvendigt at bestemme koncentrationen af ​​urinsyre i blodserumet..

Den anbefalede dosis af lægemidlet er 100-200 mg / dag ved mild sygdom; 300-600 mg / dag med moderat forløb; 600-900 mg / dag i svære tilfælde. Den maksimale daglige dosis er 900 mg.

Hvis der ved beregning af dosis fortsættes fra patientens kropsvægt, skal dosis af allopurinol være fra 2 til 10 mg / kg / dag.

Børn og unge under 15 år. Den anbefalede dosis til børn fra 3 til 10 år er 5-10 mg / kg / dag. Hvis den beregnede dosis er mindre end 100 mg, skal der anvendes 100 mg allopurinol-tabletter. Den anbefalede dosis til børn fra 10 til 15 år er 10-20 mg / kg / dag. Den daglige dosis af lægemidlet bør ikke overstige 400 mg.

Allopurinol anvendes sjældent til pædiatrisk terapi. Undtagelsen er ondartede onkologiske sygdomme (især leukæmi) og nogle enzymatiske lidelser (for eksempel Lesch-Nyhan syndrom).

Nyredysfunktion. Da allopurinol og dets metabolitter udskilles fra kroppen via nyrerne, kan nedsat nyrefunktion føre til en tilbageholdelse af lægemidlet og dets metabolitter i kroppen efterfulgt af en forlængelse af T1/2 af disse forbindelser fra blodplasma.

Allopurinol og dets derivater fjernes fra kroppen ved hæmodialyse. Hvis der udføres hæmodialysesessioner 2-3 gange om ugen, anbefales det at bestemme behovet for at skifte til et alternativt terapiregime - tage 300-400 mg allopurinol umiddelbart efter afslutningen af ​​hæmodialysesessionen (lægemidlet tages ikke mellem hæmodialysesessioner).

Overvågningsanbefalinger. For at justere dosis af lægemidlet er det nødvendigt at vurdere koncentrationen af ​​urinsyresalte i blodserumet samt koncentrationen af ​​urinsyre og urat i urinen med optimale intervaller..

Tabletter, 100 mg (valgfri)

Ældre alder. Da der ikke er specifikke data om brugen af ​​allopurinol i populationen af ​​ældre patienter, skal behandlingen til sådanne patienter anvendes i den mindste dosis, der giver et tilstrækkeligt fald i koncentrationen af ​​urinsyre i blodserumet. Der skal lægges særlig vægt på anbefalinger til valg af dosis af lægemidlet til patienter med nedsat nyrefunktion..

Nyredysfunktion. Ved svær nyresvigt anbefales det at bruge allopurinol i en dosis under 100 mg / dag eller bruge enkeltdoser på 100 mg i intervaller på mere end en dag.

Hvis forholdene tillader kontrol af koncentrationen af ​​oxypurinol i blodplasmaet, skal dosis af allopurinol vælges, så niveauet af oxypurinol i blodplasmaet er under 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Hos patienter med nedsat nyrefunktion skal kombinationen af ​​allopurinol og thiaziddiuretika udføres med ekstrem forsigtighed. Allopurinol skal gives i den laveste effektive dosis under nøje overvågning af nyrefunktionen.

Leverdysfunktion. I tilfælde af nedsat leverfunktion skal dosis af lægemidlet reduceres. På et tidligt stadium af behandlingen anbefales det at overvåge laboratorieparametre for leverfunktion..

Betingelser ledsaget af øget metabolisme af urinsyresalte (for eksempel tumorsygdomme, Lesch-Nyhan syndrom). Før behandling med cytotoksiske lægemidler påbegyndes, anbefales det at korrigere eksisterende hyperurikæmi og / eller hyperuricosuri med allopurinol. Tilstrækkelig hydrering er af stor betydning, hvilket bidrager til opretholdelsen af ​​optimal diurese såvel som alkalisering af urin, som øger opløseligheden af ​​urinsyre og dens salte. Allopurinoldosis skal være tæt på den nedre ende af det anbefalede dosisinterval.

Hvis nedsat nyrefunktion skyldes udviklingen af ​​akut urinsyrenephropati eller anden nyrepatologi, skal behandlingen fortsættes i overensstemmelse med ovenstående anbefalinger (se nyrefunktion). Disse foranstaltninger kan reducere risikoen for opbygning af xanthin og urinsyre, hvilket komplicerer sygdomsforløbet..

Frigør formular

Tabletter, 100 mg. Fane 10. i en blisterstrimmel lavet af PVC-film og aluminiumsfolie til emballering. 5 blærer placeres i en kartonæske.

Tabletter, 300 mg. Fane 10. i en blisterstrimmel lavet af PVC-film og aluminiumsfolie til emballering. 3 eller 5 blærer placeres i en kartonæske.

Fabrikant

JSC "Organisk". 654034, Rusland, Kemerovo-regionen, Novokuznetsk, sh. Kuznetskoe, 3.

Tlf.: (3843) 994-222; fax: (3843) 994-200.

www.organica-nk.ru

Navnet på den organisation, der accepterer krav fra forbrugere: JSC "Organika", Rusland.

Allopurinol

Sammensætning

Indeholder i dets sammensætning det aktive stof allopurinol i en mængde på 100 eller 300 mg samt hjælpestoffer.

Frigør formular

100 eller 300 mg tabletter.

farmakologisk virkning

Anti-gigt middel.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Handlingsprincippet er baseret på inhibering af xanthinoxidase, forebyggelse af processen med overgang af hypoxanthin til xanthin, hvorfra urinsyre dannes. Lægemidlet reducerer koncentrationen af ​​urinsyresalte, urinsyren selv i flydende medier i menneskekroppen.

Medikamentet forhindrer dannelsen af ​​urataflejringer i nyresystemet i kroppens væv og fremmer deres opløsning. Allopurinol, ved at reducere transformationen af ​​hypoxanthin til xanthin, fører til deres øgede anvendelse i processen med at syntetisere nukleotider til nukleinsyrer. Med akkumuleringen af ​​xanthiner i plasmaet ændres den normale udveksling af nukleinsyrer ikke, udfældningsprocessen forstyrres ikke, og xanthiner udfældes ikke i plasmaet på grund af deres høje opløselighed. Når xanthiner udskilles i urinen, øges risikoen for nefrourolithiasis ikke.

Indikationer for brug af Allopurinol

Overvej hvad stoffet bruges til.

Medicinen bruges til sygdomme ledsaget af hyperurikæmi: nyresten, gigt. Lægemidlet ordineres til psoriasis, stråling og cytostatisk behandling af tumorer, til hyperurikæmi, til hæmablastoser (lymfosarkom, kronisk myeloid leukæmi, akut leukæmi), til massiv glukokortikosteroidbehandling, til omfattende traumatiske skader (Lesch-Nyhan syndrom) hos børn med purinmetabolisme.

Der er også følgende indikationer for brugen af ​​Allopurinol. Lægemidlet er ordineret til uricosuri med tilbagevendende blandede calciumoxalat nyresten med urinsyre nefropati med nedsat nyrefunktion (nyresvigt).

Kontraindikationer

Allopurinol er ikke ordineret til kronisk nyresvigt i azotæmi-stadiet med intolerance over for den aktive komponent under graviditet, et akut gigtangreb, hæmokromatose, amning, asymptomatisk hyperurikæmi.

Med arteriel hypertension, nyrepatologi med diabetes mellitus ordineres lægemidlet med forsigtighed.

Bivirkninger

Sanseorganer: amblyopi, perversion af gustatorisk opfattelse, grå stær, nedsat synsopfattelse, tab af smag, konjunktivitis.

Nervesystemet: døsighed, depression, parese, neuritis, hovedpine, paræstesi, perifer neuropati.

Fordøjelseskanalen: diarré, dyspepsi, epigastrisk smerte, opkastning, kvalme, øgede leverenzymer, kolestatisk gulsot, hyperbilirubinæmi, sjældent granulomatøs hepatitis, hepatomegali, hepatonekrose.

Kardiovaskulært system: vaskulitis, bradykardi, forhøjet blodtryk, perikarditis.

Muskuloskeletale system: myalgi, myopati, artralgi.

Urogenitalt system: perifert ødem, gynækomasti, infertilitet, hæmaturi, øgede urinstofniveauer, proteinuri, akut nyresvigt, nedsat styrke, interstitiel nefritis.

Hæmatopoietiske organer: anæmi, agranulocytose, leukopeni, eosinofili, trombocytopeni, aplastisk anæmi.

Mulige allergiske reaktioner inkluderer eksudativ erythema multiforme, urticaria, kløe, udslæt, bronkospasme, eksfoliativ dermatitis, eksemøs dermatitis, purpura, toksisk epidermal nekrolyse, bulløs dermatitis.

Også mulige er næseblod, dehydrering, alopeci, furunkulose, hypertermi, lymfadenopati, nekrotisk tonsillitis, hyperlipidæmi.

Allopurinol tabletter, applikationsinstruktioner (måde og dosering)

Lægemidlet tages efter måltider inde. Drik med rigeligt vand. En dosis på mere end 300 mg tages i opdelte doser. Forløbet og behandlingsvarigheden afhænger af sygdommens sværhedsgrad..

Hvordan man tager for gigt

Med milde symptomer på gigt anbefales 200-300 mg af lægemidlet dagligt til optagelse. I svær form, i nærværelse af tofuses, ordineres 400-600 mg dagligt. Den daglige mængde af lægemidlet kan opdeles i 2 doser. En dosis på mere end 300 mg til behandling af gigt tages fraktioneret.

Den mindste effektive dosis anses for at være 100-200 mg / dag. For at mindske risikoen for forværring af gigt anbefales terapi at starte med små doser: 100 mg dagligt efterfulgt af en stigning i dosis med 100 mg hver uge.

Også

Når kemoterapi udføres af ondartede blodsygdomme til forebyggelse af urat nefropati, ordineres 600-800 mg pr. Dag i tre dage, drik rigeligt med væsker.

Ældre mennesker ordineres den mindste dosis af lægemidlet Allopurinol.

Børn under 10 år ordineres 5-10 mg pr. Kg kropsvægt pr. Dag. For børn i alderen 10-15 år anvendes en dosis på 100-300 mg pr. Dag.

Instruktioner til brug af Allopurinol Egis og Allopurinol Sandoz svarer til ovenstående doseringsmetode.

Overdosis

Det manifesteres af oliguri, svimmelhed, opkastning, diarré, kvalme. Peritonealdialyse, hæmodialyse anbefales, tvungen diurese er effektiv.

Interaktion

Uricosuric-lægemidler øger renal clearance af den aktive metabolit af oxypurinol i modsætning til thiaziddiuretika, som øger toksiciteten og nedsætter renal clearance.

Allopurinol forbedrer virkningerne af hypoglykæmiske, orale midler. Lægemidlet hæmmer stofskiftet, øger koncentrationen og følgelig toksiciteten af ​​methotrexat, mercaptopurin, azathioprin, xanthiner, adenin-arabinosid. Når du tager acetylsalicylsyre og colchicin, øges lægemidlets effektivitet. Allopurinol forlænger halveringstiden for coumarin-antikoagulantia, hvilket fører til en stigning i den hypoprothrombinemiske effekt.

Forekomsten af ​​hududslæt øges med udnævnelsen af ​​amoxicillin, ampicillin. Risikoen for at udvikle knoglemarvsplasi øges med doxorubicin, cyclophosphamid, procarbazin og bleomycin. Akkumuleringen af ​​jern i leveren observeres, når allopurinol og jernpræparater tages sammen.

Ved nyresvigt øger kombinationen med ACE-hæmmere risikoen for toksicitet. Nefrotoksicitet observeres, når cyclosporin ordineres. Den antihyperuricæmiske virkning reduceres ved at tage ethacrynsyre, furosemid, thiaziddiuretika, pyrazinamid, thiophosphamid, urikosuriske lægemidler.

Salgsbetingelser

Opbevaringsforhold

På et mørkt sted uden for børns rækkevidde ved en temperatur på højst 30 grader Celsius.

Holdbarhed

Ikke mere end tre år.

specielle instruktioner

Allopurinol anbefales ikke til asymptomatisk uricosuri. Tilstrækkelig behandling kan føre til opløsning af store uratsten i bækken-bækken-systemet med udgang i urinlederen og dannelse af nyrekolik.

Lægemidlet ordineres udelukkende til børn til medfødt patologi af purinmetabolisme til ondartede svulster. Det er uacceptabelt at starte behandlingen, indtil angrebet af akut gigt er stoppet fuldstændigt. I den første behandlingsmåned ordineres medicin fra NSAID-gruppen, colchicin. Med udviklingen af ​​et akut gigtanfald tilføjes antiinflammatoriske lægemidler til behandlingsregimet.

I tilfælde af en funktionsfejl i lever-, nyresystemet reduceres doseringen af ​​allopurinol. Lægemidlet kan kombineres med vidarabin under lægeligt tilsyn med forsigtighed.

Allopurinol og alkohol

Lægemidlet er ikke kompatibelt med alkohol.

Allopurinols analoger

Den strukturelle analog er Allohexal.

Anmeldelser om Allopurinol

Lægemidlet er effektivt som medicin mod gigt, et fald i urinsyreniveauer og ødem, forudsat at brugsanvisningen følges, og kosten følges..

Der er dog mange negative anmeldelser om Allopurinol-Egis, for nogle mennesker hjalp stoffet slet ikke og forårsagede desuden bivirkninger.

Allopurinol-pris, hvor man kan købe

50 tabletter på 100 mg koster ca. 100 rubler pr. Pakke.

Prisen på Allopurinol-Egis 30 stk, hver 300 mg er inden for 120-140 rubler.